To, co je / jsou Tetracyklin?
Tetracyklinu (INN) / ˌtɛtrəsaɪkliːn / je širokospektrální polyketid antibiotikum produkované Streptomyces rod Actinobacteria, které pro použití proti mnoha bakteriálních infekcí. Jedná se syntéza proteinu inhibitor. To je běžně používané k léčbě akné dnes, a, více nedávno, rosacea, a je historicky důležité při snižování počtu úmrtí z cholery. Tetracyklin je prodáván pod obchodními názvy Sumycin, Tetracyn, a Panmycin, mezi ostatními. Actisite je formulace vláken nitě, který se použije v dentálních aplikacích. To se také používá k výrobě několika polosyntetické deriváty, které dohromady jsou známé jako tetracyklinových antibiotik. Termín "tetracyklin" se také používá pro označení čtyř-kruhový systém této sloučeniny; "tetracykliny" se týkají látek, které obsahují stejné čtyři kruhový systém.
Lékařské využití
Vzhledem k tomu, tetracyklin se vstřebává do kosti, se používá jako marker pro biopsii růstu kostí u lidí. Označování Tetracyklin se používá ke stanovení množství růstu kostí v určitém časovém období, obvykle po dobu přibližně 21 dnů. Tetracyklin je začleněna do mineralizujícím kosti a může být detekována díky své fluorescenci. V "dvojitého označení" tetracyklin, druhá dávka se podává 11-14 dní po první dávce, a množství kosti vytvořené během tohoto intervalu může být vypočítán na základě měření vzdálenosti mezi dvěma fluorescenčními značkami.
Tetracyklin je také používán jako biomarker u volně žijících zvířat pro detekci spotřeby medicine- nebo vakcína obsahující návnad. V genetickém inženýrství, tetracyklin je používán v transkripční aktivace. To je také jedním z antibiotika používaná k léčení vředů způsobených bakteriálními infekcemi. Ve výzkumu rakoviny na Harvard Medical School, tetracyklin byl použit k vypnutí leukémii u geneticky upravených myší, a to spolehlivě, když jsou přidány k pitné vodě.
Technika vyvinuté pro kontrolu druhů komára Aedes aegypti používá kmen, který je geneticky modifikovaný vyžadovat tetracyklin vyvinout za stadiu larvy. Modifikované muži vznesené v laboratoři se bude vyvíjet normálně tak, jak jsou dodávány s tímto chemických a mohou být vypouštěni do volné přírody. Jejich následná potomci zdědí tuto vlastnost, ale najít žádný tetracyklinu v jejich prostředí, a proto se nikdy vyvinout do dospělých.
Nepříznivé účinky
Použití skupiny tetracyklinových antibiotik je problematická; Oni můžou:
• Stain rozvoj zuby (i když pořízena matky během těhotenství)
• Odbarvení stálých zubů (žluto-šedo-hnědý), od dětství a dětství až do osmi let
• Být inaktivovány Ca2 + iontu, takže se není třeba brát s mlékem, jogurty a jiné mléčné výrobky
• Být inaktivovány hliníku, železa a zinku, není třeba brát ve stejnou dobu jako trávení, opravných prostředků (společné antacid a více než-the-counter léky pálení žáhy)
• Vyvolat kožní fotosenzitivity. tak vystavení slunci nebo intenzivního světla se nedoporučuje
• Příčina drogami indukované lupus, a hepatitidy
• Příčina microvesicular tuku v játrech
• Příčina tinnitus
• Potlačit produkci spermií.
• Zasahovat methotrexátem tím, že přemístí ji z různých proteinových vazebných míst
• Způsobit dýchací komplikace, stejně jako anafylaktický šok, u některých jednotlivců
• Vliv na růst kostí plodu, takže by se mělo zabránit v průběhu těhotenství
Opatrnosti je třeba při dlouhodobém užívání se kojení. Krátkodobé použití je bezpečné; biologická dostupnost v mléce je nízká až nulová. V 2010, FDA přidal tetracyklin jeho nežádoucí příhodu systém podávání zpráv (AERS). AERS obsahuje seznam léků v rámci vyšetřování FDA pro potenciální problémy bezpečnosti. Tento seznam je zveřejněn čtvrtletní a on-line. AERS cituje možnou souvislost mezi používáním tetracyklinu výrobků a Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy a erythema multiforme.
Mechanismus účinku
Tetracyklin se váže na podjednotku 30S mikrobiálních ribozomů. To inhibuje syntézu bílkovin tím, že blokuje připojení nabité aminoacyl-tRNA na místo A na ribozomu. Tak, zabraňuje zavedení nových aminokyselin do nascentního peptidového řetězce. Akce je obvykle inhibiční a reverzibilní po vysazení léku. Savčí buňky jsou méně citlivé na účinky tetracyklinů, neboť neobsahují žádné 30S ribozomální podjednotky (pouze prokaryotes 30s podjednotku), ale tetracyklin také se může vázat na eukaryotického 80S ribozomu.