Co je / jsou Drospirenon?
Drospirenonu (INN, USAN), také známý jako 1,2-dihydrospirorenon, je syntetický hormon použitý v antikoncepční pilulky.
Že se prodává pod obchodními názvy Yasmin, Yasminelle, Jaz, Beyaz, Ocella, Zarah a Angeliq, z nichž všechny jsou kombinační produkty drospirenonu s estrogenem, jako je ethinylestradiol.
Lékařské využití
Drospirenon je součást některých antikoncepční pilulky a hormonální substituční terapie.
Nepříznivé účinky
Ženy užívající antikoncepční pilulky obsahující drospirenon mají šesti- až sedmkrát riziko vzniku trombózy (nebezpečných krevních sraženin) ve srovnání s ženami, které neužívají žádnou antikoncepční pilulky, a mají dvakrát vyšší riziko ve srovnání s ženami, které berou antikoncepční pilulky obsahující levonorgestrel.
Drospirenonu může zvýšit draslíku k nebezpečným úrovním (hyperkalémii). Je pravděpodobné, že bude obzvláště nebezpečné nebo fatální u pacientů užívajících jiné léky, které také mohou zvýšit hladinu draslíku, jako jsou ACE inhibitory, agonisté receptoru pro angiotensin-II, draslík šetřících diuretik, suplementace draslíku, heparin, antagonisty aldosteronu a NSAID.
Yasmin byla první antikoncepční která byla použita drospirenonu a Yaz, nejprodávanější antikoncepční ve Spojených státech, obsahuje také drospirenonu. Štítky pro všechny antikoncepčních přípravků obsahujících drospirenon varují, že tyto léky by neměly být používány u žen s poruchou funkce jater, renální insuficience, nebo nedostatečnosti nadledvin. Stejně jako všechny antikoncepčních pilulek, tyto antikoncepční pilulky by rovněž neměl být používán u žen, které kouří nebo mají v anamnéze hluboké žilní trombózy, mrtvice nebo jiných krevních sraženin.
Zatímco všechny perorální antikoncepce může zvýšit riziko žilní trombembolických událostí, včetně fatálních krevních sraženin, některé studie zaznamenaly větší riziko pro ženy užívající antikoncepci obsahující drospirenon. Jedna studie ukázala více než 600 procent zvýšené riziko výskytu těchto krevních sraženin ve srovnání s neužívají, ve srovnání s 360 procent vyšší u žen užívajících antikoncepční pilulky obsahující levonorgestrel, jiný typ progesteronu nalezený v mnoha generických antikoncepční pilulky.
Farmakologie
Drospirenon se liší od jiných syntetických progestinu v tom, že jeho farmakologický profil v preklinických studiích ukazuje, že je blíže k přírodní progesteron. Jako takový, že má silné antimineralocorticoid vlastnosti, působí proti aktivitu estrogenem stimulované systému renin-angiotensin-aldosteron, a bylo také prokázáno, že mají mírné antiandrogenní aktivitu.
V antimineralocorticoid vlastnosti vystavoval drospirenonu podporují vylučování sodíku a zabránit zadržování vody.